Как да се лекува малария

Навременната диагноза и адекватното лечение на маларията винаги водят до възстановяване на пациента, дори и в случаите на развитие на лекарствена резистентност. Преди започване на лечението въз основа на клиничния преглед е необходимо да се оцени тежестта на заболяването и възможния риск от усложнения. Информацията за вземането на антималарични лекарства в миналото ще помогне да се избере правилното лечение и да се избегне рискът от развитие на лекарствена резистентност.

Пациентите с нови случаи на малария, ранни и късни рецидиви са хоспитализирани с цел задържане на първите атаки на болестта в болница. В интердиталния период пациентът може да бъде лекуван на амбулаторна база. Камерите, в които се намират пациентите, трябва да бъдат защитени от комари.

Пациентите подлежат на освобождаване само след лабораторно потвърждение на изчезването на маларийни плазмоди в кръвта.

След третиране на пациента е предмет на амбулатория наблюдение в продължение на 2 години, по време на който периодично провежда паразитологично изследване на кръв, извършена превантивно и анти-рецидив химиотерапия.

По време на атаките пациентът трябва да получи полутечна лесно усвоима храна с достатъчно витамини. С развитието на анемията, на пациента се предписват железни препарати и пивоварни мая. Ако е необходимо, кръвопреливането се извършва на малки порции - 150,0 - 200,0 на всеки 2 дни.

Всички антималарийни лекарства се използват само след хранене.

Фиг. 1. На снимката има маларийни комари.

Принципи на лечението на маларията

Лечението на маларията започва в 2 случая:

  • когато диагнозата се потвърждава чрез лабораторни методи на изследване;
  • когато има съмнения за заболяване, дължащо се на наличието на епидемиологични и клинични показания.

Принцип на лечение на маларията:

  1. Борба с острите прояви на болестта и осигуряване на клиничен ефект.
  2. Назначаване gemashizotropnyh лекарства в четири и тропически малария и gistoshizotropnyh лекарства за три дни и овална-малария за предотвратяване на рецидиви.
  3. Назначаването на лекарства, ефективни срещу гаметоцити (първични полови клетки), за да се осигури епидемиологичен ефект.
  4. При лечебния режим трябва да се осигури симптоматична и патогенетична терапия. Задължителен компонент на комплексното лечение трябва да бъде общата възстановителна терапия.

Радикалното лечение на маларията включва пълното изхвърляне на тялото от патогени.

Фиг. 2. През 2014 г. са регистрирани 214 милиона случая на заболяването, от които 480 000 са били фатални.

Антималарийни лекарства

Има няколко групи антималарийни лекарства. Тяхното градиране се основава на ефекта върху един или друг стадий на развитие на маларийни плазмоди в тялото на пациента.

Хистозизотропни лекарства

Когато заразен комар ухапване в продължение на 10 - 30 минути bradisporozoity депозиран в чернодробните клетки. Част tahisporozoitov Plasmodium vivax овал и Plasmodium и Plasmodium фалципарум всички tahisporozoity и Plasmodium malariae веднага започват чернодробна schizogony. Друга част bradisporozoitov Plasmodium vivax овал и Plasmodium хибернация и впоследствие да доведе до края на рецидиви. Хистозизотропните лекарства оказват влияние върху плазмодата на малария, преминаваща през прееритроцитния (чернодробен) път на развитие. Те потискат развитието на тъканни форми на паразити и предотвратяват развитието на късни рецидиви.

  • Пред-еритроцитните форми на паразитите работят добре hloridin и прогуанил (Bigumal).
  • За да се предотврати дългосрочен рецидив, използването на Primakvina (примакоин) и Hinotsida.

Фиг. 3. Тъканни шизони в черния дроб.

Хематозизотропни лекарства

Хематозизотропните лекарства унищожават малариалните плазмоди, преминават цикъла на развитие на еритроцитите, спират нападенията от малария.

  • Тази група включва: Хининът, mepacrine (Akrikhin) Пириметамин (hloridin, Malotsid, Tindurin, Daraprim), Chloroquine (Hingamin, Rezohin, Nivahin и др.), Plazmohin.
  • В допълнение към горните лекарства, антибиотици и сулфаниламидни препарати се използват за лечение на маларияТриметоприм, пириметамин, сулфаметоксазол, сулфадоксин, тетрациклин, клиндамицин, мефлоквин и флуорохинолони). Прилагането на сулфонови и сулфонамидни производни може значително да намали дозите на основните антималарийни лекарства.
  • Използват се комбинирани препарати Fansidar - комбинация от пириметамин и сулФадоксин.
  • Подготвителната подготовка е дълбока Халофантрин.

Фиг. 4. Хематозизотропните лекарства унищожават маларийния плазмодиум, прекарват цикъла на развитие на еритроцитите, спират атаката на маларията.

Хамонотропни препарати

Гамонотропните лекарства оказват влияние върху гаметоцитите - незрели сексуални форми на паразити. Gamontotsidnoy дейност Primachin, Khinotsid, Bigumal, Chloridin, Plazmokhin. Подготовката на тази група се използва за рехабилитация на идентифицирани паразити, т.е. за "публична" химиопрофилактика на малария.

Малариалните плазмоди в тялото на заразеното лице са на различни етапи на развитие, така че комбинации от лекарства от различни групи се използват за лечение на заболяването.

Фиг. 5. Женски гаметоцити P. falciparum под микроскоп.

Условия за предписване на антималарийни средства

  • Лечението на маларията трябва да започне незабавно след поставяне на диагнозата. Забавянето на назначаването на антималарийни лекарства за тропическа малария може да струва живота на пациента.
  • Лечението на маларията започва с употребата на хематошизотропни лекарства. Те осигуряват потискане на процеса на еритроцитна шизогония и предотвратяват остри пристъпи на малария.
  • Следваща прилага gistoshizotropnye лекарства за предотвратяване на рецидив дистанционно причинени от P. vivax и P. овале-малария и gametotsidnye лекарства да убие незрели сексуални форми P. фалципарум (радикал терапия).
  • При поява на повръщане при пациента след 30 минути при приемане на първата доза от антималориалното лекарство е необходимо да се приеме повторно същата доза. Ако повръщането на пациента се появи след 30 до 60 минути след приемането на лекарството, е необходимо допълнително да се даде на пациента още ½ доза от едно и също лекарство.
  • Quinine, Akrikhin, Plasmotsid, Bigumal и Hinotsid са най-важните средства за лечение на малария. Акрихин, Хинокид и Bigumal напълно се замениха Хининът.
  • Антималарните лекарства при неимунни индивиди, инфектирани с falcipantm, с оглед на бързото развитие на усложнения, се предписват на пациентите, без да се чака резултатите от лабораторно изследване. След като идентифицира причините за заболяването, болестта се коригира.
  • В случай, че паразитемията не се понижи след 48 часа от началото на лечението, плазмодиевата резистентност към предписаните химиотерапевтични лекарства трябва да бъде подозирана и заменена. При тропическа малария в случай на частична резистентност, рецидив на заболяването може да се появи много по-късно, следователно след 1 - 1,5 месеца след края на лечението, повторете кръвния тест на интервали от 1 до 2 седмици.
към съдържанието ↑

хинин

хинин - Cinchona алкалоидът е първият антималариен медикамент. Използва се за потискане на развитието на еритроцитни шизоти и практически не засяга тъканните форми на паразитите. хинин свързва 2 спирална ДНК, която спира синтеза на ДНК и матричните РНК паразити. хинин има локален анестетик ефект, той инхибира нервна тъкан и миокарда, стимулира гладкомускулни тъкан възбудимост центрове потиска чувствителност на болка и терморегулацията, често причинява замъглено зрение и загуба на слуха, световъртеж, депресия на бъбречната функция, алергични реакции, гадене и повръщане. Понякога при пациентите, приемащи хинин, се развива идиосинкразия - болезнена чувствителност към това лекарство.

Фиг. 6. Хинин-алканолидният цинхона е първото антималариално лекарство.

куинакрин

куинакрин е синтетичен заместител Хининът. С ефективност куинакрин долен хинин, но е по-добре поносима. При приемането на лекарството, кожата и лигавиците стават жълти, което изчезва след преустановяване на лечението. В случаи на предозиране се развиват "акрикинни психози". куинакрин има вредно въздействие не само върху плазмодията на маларията, но и върху Giardia и някои видове червеи.

Лекарството има ефект върху шизоните и не оказва значителен ефект върху гаметоцитите и тъканните форми на паразита. Той се приема перорално и интрамускулно.

Хлорокин (Delagil)

-хлорокин се използва широко при лечението на малария. Като хематошизоотропно лекарство, -хлорокин унищожава плазмодията на малария, преминавайки своя цикъл на развитие в еритроцитите, спира атаката на маларията.

В случай на развитие на устойчивост на паразити, което се наблюдава в редица африкански страни, вместо -хлорокин препоръчва се лечение мефлокуин или хинин според схемата, използвана при лечението на неусложнена малария.

Скоро фармакологичният пазар ще получи ново лекарство Pyronaridine, чиито клинични изпитвания са на последния етап. Те възнамеряват да го заместят хлороквин, използван при лечението на тропическа малария с непълен курс и комбинирано лекарство Хлорпрогунил / дапсон като алтернатива на лекарството Сулфадоксин / пириметамин.

Фиг. 7. Хлорохинът е хематосотропно лекарство. Той унищожава плазмодията на малария, преминавайки цикъла на развитие в червените кръвни клетки, спира атаката на маларията.

hingamin

hingamin е най-ефективното лекарство от групата на хематоцис-ротропичните агенти. Използва се за всички форми на малария и извънинтестинална амебиаза. Лекарството има противовъзпалителни и имуносупресивни свойства, поради което употребата му е показана при колагенози и ревматизъм. hingamin рядко причинява нежелани реакции. Дерматит, диспепсия, хемолитична реакция, увреждане на черния дроб, зрително увреждане и хемопоеза са основните.

Hinotsid

Hinotsid има ефект върху малариалните плазмоди, преминаващи през предварително еритроцитния (чернодробен) път на развитие. Той инхибира развитието на тъканни форми на паразити и има вредно въздействие върху гаметоцитите - незрели генитални форми на патогени. Hinotsid прилагат след лечение schizontocide. Лекарството се прилага перорално. Има странични ефекти като главоболие, гадене, треска, левкопения, дразни бъбреците и пикочния мехур, при пациенти със свръхчувствителност може да се развива остра хемолиза.

hloridin

hloridin (пириметамин) е антималориен антиоксоплазмен ефект в допълнение към антималариалната. Ефективен за малария, причинена от Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax и Plasmodium malariae. Има едновременно хематосотротропно и хистошизотропно действие, лишена от гамоктоцидна активност.

Лекарството има редица странични ефекти :. алергичен дерматит, гадене и коремна болка, повръщане и диария, безсъние, главоболие, депресия, гърчове, аритмия, хематурия, инхибиране на костния мозък кръвообращението и т.н. С продължителна употреба и отравяне разработване на по-тежки усложнения.

Bigumal

Bigumal Използва се като шизоно-хамонтоциден агент за всички форми на малария. Това е ниско токсично лекарство, но лекарствената резистентност бързо се развива. Bigumal Той се използва широко при лечението на тропическа малария. Рецидивите с употребата му не са чести - всеки десети пациент. Лекарството се понася добре. Появяват се главоболие, гадене и появата на неутрофилни миелоцити в кръвта, но рядко. Bigumal Използва се както за лечебни, така и за профилактични цели.

Plazmotsid

Plazmotsid принадлежи към групата на гамонотропните лекарства, има вредно въздействие върху гаметоцитите от всички видове маларийни плазмоди. Използва се във връзка с хинин, куинакрин или Bigumalem. С предозиране на лекарството главоболие и болка в епигастриума, парестезия, полиневрит, церебрална атаксия, троичния нерв и оптична атрофия нерв. Заболявания на зрителния нерв и ретината, енцефалит и менингоенцефалит, дори прехвърля в миналото, са основните противопоказания за лекарството.

примакоин

примакоин е ефективен срещу еритроцитите (с изключение на плазмодията 3 и 4-дневната малария) и тъканните шизоти, както и във връзка със сексуалните форми на всички видове маларийни плазмоди. Лекарството не се използва за спиране на атаките на 3- и 4-дневна малария. За да се предотврати повторната поява на малария, причинена от P. ovale или P. vivax, примакоин назначени след курса на лечение -хлорокин. За да се предотврати рецидив, лична и обществена хемопрофилактика, лекарството се използва заедно с hingaminom. От нежеланите реакции понякога лошо храносмилане и болка в корема, метхемоглобинемия, рядко - хемолиза и гранулоцитопения.

Фиг. 8. Primachin действа срещу сексуалните форми на всички видове маларийни плазмоди.

Plazmohin

При лечението хинин в кръвта на пациентите изчезват еритроцитни форми на шизоните, но гаметите не са унищожени, така че те остават носители на инфекция за комари. Това е причината за невъзможността напълно да се освободим от инфекцията в редица региони на земното кълбо. Ето защо, сложно лечение хинин и Plazmohinom може да доведе до правилния ефект.

Plazmohin има катастрофален ефект върху шизонозата (без секс). Plasmodium vivax и гаметоцитите (сексуални форми) Plasmodium falciparum.

Лекарството има някои странични ефекти. Понякога причинява болка в епигастриума, нарушение на сърдечния ритъм. При отравяне пациентите развиват цианоза, жълтеница, повръщане, повишаване на телесната температура, протеин се появява в урината и се описват случаи на загуба на съзнание.

При лечението на малария се препоръчва Plazmohin заедно с хинин ("Plasmochin compositum" и "Plasmochinum compositum"), докато терапевтичните дози на двете лекарства могат да бъдат намалени, което значително намалява честотата на страничните ефекти и на двете лекарства.

При лечението Plazmohinom кръвта на пациента става неинфекциозна за комари в рамките на 24 часа. Лекарството се използва за остри и хронични случаи на малария с превантивна цел в районите, опасни за малария, за тяхната "санитария".

Фиг. 9. Увеличен черен дроб и далак при дете с малария.

Комбинирано (комбинирано) лечение на малария

Най-ефективната схема за лечение на малария е комбинация от Акрихина, Плазмоцида и Бигумалия. С използването му бързо се постига пълен терапевтичен ефект, елиминирането на гамета-носител се елиминира и броят на рецидивите се намалява до минимум. Поради развитието на страничните ефекти на антималариалните лекарства, лечението на пациентите трябва да се извършва в болница.

Лечение на P. vivax- и P. oval-malaria

  1. Радикалното лечение на тридневната и овал-маларията се извършва от 2-ро лекарства: хематосотропни лекарства delagil за 3 дни и хистошизотропно лекарство примакоин в рамките на 14 дни.
  2. С развиващата се устойчивост на маларийни плазмоди -хлорокин и неговите производни са третирани hloridinom в рамките на 3 до 6 дни и сулфаниламидни препарати в рамките на 7 дни. Можете да използвате комбинация от хинин с тетрациклин или сулфаниламидни препарати. Подготвят се дълбоки резерви мефлокуин или Халофантрин.
  3. При тежки форми на малария, деривати Хлорохин дифосфат Първоначално те се прилагат интравенозно или интрамускулно, а в последващо преминаване към орално приложение.
  4. За да се предотврати развитието на късни рецидиви, ефектът върху латентните форми на P. vivax- и P. oval се осъществява чрез приемане примакоин и Hinotsida.
  5. За целите на провеждането на обществена профилактика в ендемичните зони на маларията, преди началото на предаването на патогени в рамките на 14 дни, приемането на гамотропно лекарство Primafin дифосфат, което предотвратява развитието на спорозоити в тялото на комари.

В огнища, където има висок интензитет на предаване на паразити, не се препоръчва радикална терапия на P. vivax- и R. ovale-малария.

Фиг. 10. На снимката еритроцитите се деформират под въздействието на Plasmodium vivax и Plasmodium ovale.

Лечение на 4-дневна малария

При лечението на 4-дневна малария се използва само едно хематоцис-зиотропно лекарство. Изборът на наркотици в този случай е -хлорокин дифосфат в рамките на 5 дни. В епидемичния сезон -хлорокин Той се използва заедно с гамотропичен препарат примакоинзаm в рамките на 3 дни.

Лечение на тропическа малария

Широкото разпространение на лекарствената резистентност на Plasmodium falciparum и развитието на опасни усложнения при неимунни пациенти често води до значителни трудности, възникващи при лечението на тропическа малария.

Фиг. 11. Признаци на хепатит в малария - жълтеница на кожата и склерата.

Радикално лечение на тропическа малария

Ако се запази чувствителността към хемошизотропни лекарства, е възможно радикално лечение на тропическа малария. Показване на приема delagila за 5 дни и когато епидемичният сезон е приписван на лекарство с гамотропичен ефект - hloridin или примакоин за съответно 2 и 3 дни.

С тропическа малария с умерена тежест, проявите на заболяването мефлокуин, чието приемане се извършва за 1 ден. С резистентност към мефлокуин се назначава комбинираната подготовка Fansidar. Високо ефективни при лечението на тропическа малария са лекарствата Малароне, халофантрин, комбинирано лекарство Coatrem и препарати от китайски пелин артемисинин и артесунат в комбинация с Мефлоквин.

Фиг. 12. При лечението на тропическа малария се използват препарати от китайски пелин.

Лечение на тропическа малария с тежък курс

При тежкия ход на тропическа малария, когато се развива общият токсичен синдром, се появяват признаци на органно увреждане и в кръвта се записва високо активна паразитемия, интравенозно приложена Хинин дихидрохлорид или хлорохин. При постигане на положителен клиничен ефект, преход към приемане Хинин сулфат per os. Обща продължителност на лечението хинин е от 7 до 10 дни.

При лечение на злокачествена малария трябва стриктно наблюдение на количеството на инфузия течност, за да се избегне излишък на своята инфузия, следват метаболизма на вода-сол и състоянието на системата на кръвосъсирването своевременно да извършва анти-шок събитие.

Фиг. 13. Разширен черен дроб и далак с малария при дете и възрастен.

Лечение на тропическа малария в страните от Югоизточна Азия

При лечението на тропическа малария в районите на Югоизточна Азия (Тайланд, Камбоджа и Виетнам) хинин се използва в комбинация с доксициклин, или клиндамицин, или азитромицин.

Патогенетично лечение на злокачествена тропическа малария

При пациенти със злокачествен малария е установен над постоянно наблюдение на нивото на паразитемия, пулс и кръвно налягане, ЕКГ, дихателна честота, диуреза, за нивото на кръвната глюкоза, азотни метаболити, електролити, алкално-киселинното равновесие и coagulogram.

Пациентите преминават интензивна детоксикация и кислородна терапия. Обемът на интравенозните инфузии се измерва постоянно.

С мозъчната форма на тропическа малария въвеждане на осмодуретен манитол, извършване на изкуствена вентилация и охлаждане на главата (краниохипотермия), хипербарна оксигенация.

Бъбречна и бъбречна и чернодробна недостатъчност са индикации за извършване на детоксикация с използване на плазмафереза, хемодиализа, хеморозия и др.

Трансфузията на прясно замразена плазма, коагулационни компоненти на кръвта и тромбоцитната маса се използват, когато хеморагични форми на заболяването.

Правилната грижа, рационалното хранене и превенцията на усложненията благоприятно влияят върху резултата от тропическата малария.

Фиг. 14. Поражения на мозъка при малария.

Антиретровирусно лечение

Лечението против релапс се извършва 1,5 - 2 месеца след завършване на основния курс на лечение. За да го направите, можете да използвате същите антималарийни лекарства, които са били използвани по-рано, но дозата се намалява с 1/3. По-нататъшно лечение против рецидиви се извършва в рамките на една година: през април, с 3-дневна малария, през август-септември - с тропическа малария.

Навременното започване на адекватна химиотерапия винаги гарантира успех на антималаричното лечение.

Фиг. 15. Атака срещу малария при жена (Индия).

Антималарии: класификация

Лекарството за малария действа на различни фази от жизнения цикъл на патогена. Тези средства се вземат след преглед и консултация с лекар.

Принципи на класификация

Антималарните лекарства се класифицират в следните групи:

  • Ширингоциди - лекарства, които разрушават тъканните шизоти, открити в черния дроб;
  • хематосотропи, които допринасят за смъртта на плазмодий в еритроцитите;
  • gametotsidnye лекарства - унищожава хематоцитите;
  • Хипнозоитоцидите - антималарийни лекарства в тази група не позволяват повторна инфекция;
  • спороноцидите - допринасят за прекъсването на сексуалната фаза в тялото на насекомите, които се хранят с кръвта на носителите на паренхимни клетки.

Учените не са развили лекарства, които разрушават спорозоитите в кръвта. Преди да се лекува малария с посочените по-горе средства, специалист по инфекциозни болести трябва да се консултира. Лечебната антималарийна терапия е насочена към предпазване, лечение и предотвратяване предаването на малария.

За да предотвратите клинична атака, вземете лекарството преди началото на инфекциозния процес и проявата на симптомите на заболяването. Целта на такова лечение за лекарства за малария е да се предотврати появата на симптоми на атака на заболяването. За тази цел:

  • потискаща профилактика с използване на хематоцис-ротропични средства (предпазва от остри атаки);
  • каузална профилактика на хистозизотроп (предотвратява възпроизвеждането на патогени в черния дроб).

Ако се извършва терапевтична интервенция, лекарствата се използват срещу малария, която унищожава вече разпространената инфекция. Можете да предотвратите предаването на болестта, като я елиминирате от комарите. За тази цел се предписва прилагането на гаметоцитоцидни или спороноцидни лекарства. Тази терапевтична техника се използва за борба с маларията в райони с ендемична форма на заболяването. Химичната профилактика на маларията се осъществява с помощта на общи антималарийни лекарства.

Име на лекарствата

Медикаменти Хлорокинът подтиска имунната система на патогена с противовъзпалителен ефект. Приема се, ако са налице следните указания:

  • остра терапия на малария;
  • предотвратяване на хората, които трябва да посетят епидемичните зони.

Дозировката на лекарството срещу малария се избира, като се има предвид дали е необходимо да се елиминират симптомите на заболяването или да се предотврати възможна инфекция при пътуване до епидемичната зона. Хлорквинът се приема в рамките на 3 дни.

Ако се извърши профилактика, лекарството се приема 7 дни. Но при продължителна употреба може да се развие дерматит. В този случай дозата се намалява или лечението се преустановява. В този случай лекарят контролира теста на черния дроб, урината и кръвта. Хлороцинът не се предписва на пациенти със сърдечни заболявания.

Хинин сулфатът е ефективно лекарство за лечение на малария. Действието му е насочено към предотвратяване на растежа на видовете еритроцити на заболяването. Ако пациентът развие резистентност към хингамин, показва приема на хлорохин. Агентът не се предписва, когато има признаци на дефицит на ензима.

Ако заболяването е леко или умерено, е показано лечението на маларията на Lariam. Тези таблетки ефективно се борят с болестта, причинена от щамове P. falciparum. Лекарството се използва за предотвратяване на болестта при хора, които трябва да посещават зони с опасност от малария. Ако има подозрение за инфекция, Lariam може да се приема самостоятелно. Но първо трябва да прочетете инструкциите.

Приемане на хлоридин, Meflohin

Хлоридин таблетките са ефективни при контролиране на малариен плазмодий. Те не позволяват растежа на неестествени еритроцитни форми на плазмодии. Но скоростта на лекарството е по-ниска от тази на хлорокина. В този случай той бързо влиза в кръвта, оставайки в него в продължение на една седмица. За да увеличите ефективността, вземете комплекс от антималарийни лекарства, като хлоридин + хлорокин. Тази схема на терапия може да предизвика мигренозни атаки, замаяност, болка в сърцето.

Мефлоквинът се приема веднъж, за да се предотврати заболяването. В този случай се предприемат няколко седмици преди пътуването до района на разпространение на маларията. Лечението и профилактиката са завършени 4 седмици след напускане на зоната. Мефлоквинът не е приписван на епилептици и припадъци.

Можете да предотвратите повторение на заболяването, като приемате Primachin. Ефектът на лекарството е насочен към унищожаването на екзоеритроцитни патогени в черния дроб. Primachin бързо неутрализира сексуалните форми на плазмодий в еритроцитите. Процесът на лечение е 14 дни. Ако щамовете са устойчиви на агента, дозата се увеличава.

Primakin се понася добре. Рядко може да причини мигрена, слабост, проблеми с храносмилателния тракт. Тези реакции могат да се появят след края на терапията. Примакс не се дава на пациенти с анемия. Хиноцид и Бигумал са ефективни антималарии, които се приемат за инфекциозни заболявания.

Лекарството Hinocid предотвратява отдалечен рецидив, унищожавайки сексуалните форми на плазмодий. При приемането му може да има атаки на гадене, болка, топлина и топлина. Хиноцид не се приема едновременно с други антималарийни лекарства. В противен случай токсичността му ще се увеличи.

Действието на Bigumal е подобно на лекарството хлоридин. Но ефектът от терапията е по-бавен. Bigumal се приема в ограничени количества, тъй като бързо напуска организма, развивайки резистентност в причинителите на заболяването. Бигмаман отнема 4 дни. Ако маларията се случи в тежка форма, лечението се предписва за 7 дни.

Лекарства от последното поколение

Fundir е предписан за онези форми на болестта, които са устойчиви на хлорохин. Антималарийни лекарства се приемат в следната комбинация: Fansidar + Quinine. Лечението продължава 3 дни. За профилактиката се показва седмично приемане. Ако превишите дозата на антималарийни лекарства, ще почувствате гадене, нервна възбудимост и сърдечни проблеми. В такива случаи стомаха на пациента се измива. Тогава се наблюдават параметрите на хемодинамиката, ЕКГ, нервната система.

Ако се открие тежка форма на инфекция, антималариалните лекарства се предписват едновременно с лекарства, които намаляват интоксикацията, подобрявайки кръвообращението.

По време на лечението се препоръчва да се пият витамини и лекарства, които нормализират процеса на коагулация на кръвта. Горепосочените фармакологични групи лекарства силно повлияват плазмодията на маларията и човешкото тяло.

Бележка за обществеността: ако лекувате малария с две различни лекарства, вероятността от мутантен щам, който ще бъде резистентен на две вещества, се изчислява, като се умножи честотата на мутациите, специфични за всяко лекарство поотделно.

Антималарийни лекарства Artemeter + Lumefantrine са ефективни при борбата с всяка малария. С помощта на Artemisinin, плазмодиевата биомаса се намалява с коефициент 10 000. Този ефект се наблюдава при комбинация от производни на Артемизинин с други антималарийни средства. Комбинацията Lumefantrine + Artemether се използва за лечение на лека инфекция, причинена от P. falciparum.

Антималариалните свойства на нафтозиноните са открити още през 40-те години. Най-ефективното съединение на тази фармакологична група е хидроксинафтохинон или Atovacon, който убива резистентни паразити на P. falciparum. Само Atatovon не се приема поради високия риск от повторение. Той е назначен във връзка с Proguanil.

Схема Chlorproguanil + Dapsone е нов метод за борба с маларията. Това е алтернатива на комбинацията от сулфадоксин + пириметамин. Първите лекарства се елиминират по-бързо от лекарствата от втората схема. Комбинацията Chlorproguanil + Dapsone се счита за ефективна в борбата срещу леката африканска малария.

Пиронаридин има структурна прилика с амодиакина. В този случай, първият агент има различен механизъм на действие и други нежелани реакции. Лекарството, което се приема перорално, е ефективно срещу P. falciparum. Лесно се толерира от пациентите, но има ниска орална бионаличност.

Превантивни техники

Мерките за предотвратяване на маларията или методи за предотвратяване на разпространението му в епидемични зони включват:

  • приемане на превантивни лекарства;
  • мехлем, който унищожава комарите;
  • означава предотвратяване на ухапвания от комари.

Ваксината срещу малария е в процес на разработване. Учените активно се опитват да го създадат. По-често превенцията на заболяването се състои в приемането на антималариално лекарство. В същото време се препоръчва да се предпазва от векторни ухапвания:

  • използвайте специални инструменти;
  • включват електрофугиращи средства.

В зоните на епидемията се препоръчва да се носят затворени, но леки дрехи. Тялото трябва да е репелентно. Ако има много комари, необходимо е да спите под балдахин, третиран с инсектицид.

Интегрирана профилактика на маларията:

  • терапия на пациенти;
  • активно векторно контролиране;
  • защита от ухапвания от комари;
  • химиопрофилактика.

Ще бъдат пуснати на диспансерова сметка. Те се нуждаят от последващо изследване, когато температурата се повиши.

Профилактични лекарства

Някои лекарства, използвани за терапия, също могат да бъдат предписани за профилактика на малария. По-често такива лекарства се приемат всеки ден или седмично при по-ниска доза, отколкото при лечение на малария. Превантивните лекарства се предписват на хора, които трябва да посетят района с риск от инфекция. Но те не са предназначени за местното население поради високата цена и нежеланите им ефекти.

Можете да предотвратите болестта с помощта на Quinine. Чрез синтезирането на по-ефективни алтернативни компоненти, като акрицин, сукаквин, можете да намалите употребата на хинин. Ако болестта се предизвиква от Plasmodium falciparum, тогава се назначава Quinine.

На новите превантивни агенти от малария носят: Lariam, Doksitsiklin, Malaron, Bigumal. Лекарството се избира, като се има предвид устойчивостта на паразитите в определена зона и нежеланите реакции. Същевременно профилактичният ефект настъпва постепенно, поради което такива лекарства се приемат 1-2 седмици преди напускане на зоната, а също и в рамките на 1-4 седмици след завръщането им вкъщи.

Маларията не премахва напълно ваксината, тъй като нейният патоген се развива и се предава на хора без ваксина. Учените са доказали, че плазмодиите, разработени при ваксинационни условия, се вкарват в тялото на хора, които не са ваксинирани срещу малария, предизвикват сериозен ход на заболяването.

Таблетки за малария

Оставете коментар 1,821

Когато паразитите са заразени, препаратите за лечение на малария са важни. Изборът им и правилната дозировка се определят от лекуващия лекар. Антималарните лекарства имат свойството да бързо премахват симптомите, без да убиват патогена. Трябва да се помни, че възстановяването е възможно с пълен курс на лечение.

Описание на маларията и нейните последици

Маларията е инфекциозно заболяване, чиито носители са насекоми. Инфекцията е възможна от майка на дете по време на бременност или раждане, с кръвопреливане или повторно използване на медицински инструменти и спринцовки. Възможно е пълно възстановяване с навременното започване на лечението и пълен контрол над лекаря. В противен случай могат да се развият усложнения. Най-опасната последица е малариалната кома, която завършва със смърт. Чернодробни и белодробни лезии, сърдечна недостатъчност и увреждане на мозъка също са възможни.

Симптомати и диагностични процедури

Основният симптом на маларията е треска, която се появява периодично. Периодът на проявяване на симптом зависи от концентрацията на паразити в кръвта. Ето защо, в началото на лечението е важно да преминат курса до края, дори ако симптомите на заболяването са минали. Хората, които са имали малария, са по-склонни да повторят. Това се дължи на възможните остатъци от паразити в тялото. Освен това пациентите отбелязват болка в мускулите, мигрена, студени тръпки и обща слабост. В резултат на температурните колебания се наблюдава силно потене. За диагностицирането на маларията е необходимо да се проведе лабораторен кръвен тест за наличие на паразити. Също така се взема предвид мястото и условията на престоя на пациента. Въз основа на получените данни се прави заключение.

Лечение на малария

на наркотици

"Мефлоквин"

Отнася се за антибактериални лекарства от синтетичен произход. Има антипаразитни и антималарийни ефекти. Недостатъкът е бързото приспособяване на патогените към активния компонент на лекарството. Ако няма възможност да отидете в болницата, лекарите препоръчват употребата на наркотика като спешна помощ за маларийни инфекции. Противопоказания за употреба са индивидуалната непоносимост и психичните разстройства. Забранено е също да се използват деца на възраст под 2 години и бременни. Лечението се състои от еднократно приложение на лекарството, съгласно инструкциите. В случай на повръщане в продължение на половин час след употреба, лекарството се прилага многократно в подобна дозировка.

"Hinotsid"

За лечение на малария се използва лекарството "Hinocid", чието действие е насочено към унищожаване на причинителя на заболяването. В допълнение, тя се използва за предотвратяване на повторение и предотвратяване на малария. Позволено е да се използва при заразяване на деца от раждането. В този случай дозата се изчислява от педиатър. Има нежелани реакции на тялото под формата на гадене и повръщане, главоболие, сини устни и внезапни промени в телесната температура. Забранено е да се приемат едновременно с други лекарства срещу малария. Също така, хората със сърдечно-съдови и бъбречни заболявания не трябва да се предписват.

"Bigumal"

Антималариално лекарство, налично под формата на таблетки и прах. Задайте го само с болест от тропически характер. Това се дължи на бавното начало на действие, бързо излизане от тялото и способността на паразитите да се развие имунитет към активната съставка на медикамента. Активно се използва за превантивни цели. След приема, пийте 50-100 ml вода. Прахът срещу малария "Bigumal" може да се предписва на деца до една година. В тежко заболяване "Bigumal" се прилага чрез вената като разтвор. Плюс това е липсата на нежелани реакции на тялото.

"Примакоин"

Лекарството за борба с маларията, чието действие е насочено към спиране възпроизводството на паразити. Използва се за всички видове заболявания. Той е ефективен и за предотвратяване на рецидиви и като предупреждение за болестта. Използва се за деца на възраст под една година. Нежеланите реакции включват главоболие и болка в корема, нарушение на сърцето, сини устни и анемия на недостига на желязо. Забранено е заболяване на кръвта и бъбреците.

"Доксициклин"

Представител на тетрациклиновата група. Лекарството е широкоспектърен антибиотик от синтетичен произход. Предписан е за инфекциозни заболявания, причинени от бактерии, които са чувствителни към лекарството. Използвайте продукта след хранене, докато пиете много течност. Ефективно се използва като лечение и профилактика на заболявания мехлем "Доксициклин". Трябва да размаже повредената кожа. Забранено е да се предписват на деца на възраст под 9 години и на кърмачки. Доксициклин е разрешен в първата половина на бременността.

"Fansidar"

Антибактериално средство на синтетична основа. Има антималарийни и антипаразитни действия. Използва се за инфекция с болести, причинени от паразити. Използвайте по време на хранене, изцеден с вода. Той се използва за деца с телесно тегло над 5 кг. Дозата се изчислява от лекаря. Предлага се като профилактично лекарство. След края на курса на лечение трябва да вземете теста в лабораторията. Лекарството има характеристиката на премахване на симптомите, без да убива паразита. Въз основа на резултатите лекарят ще вземе решение за продължаване на лечението.

"Ацикловир"

Медикаменти за болестта с антивирусен ефект. Има форма на освобождаване под формата на мехлем, таблетки и прах за разтвор. Това ви позволява да постигнете максималния резултат от употребата на лекарството. Употребата на мехлема преминава без странични ефекти. Таблетките от малария могат да предизвикат гадене, повръщане и обща слабост. Въвеждането на разтвора "Ацикловир" е изпълнено с активността на чернодробните ензими и промени в анализа на кръвта. Противопоказания са бременност и период на кърмене

"Hloridin"

Маларията и борбата срещу нея често се извършват с помощта на лекарството "хлоридин". Ефективността на лекарството е доказана в борбата срещу токсоплазмозата. За по-добри резултати се препоръчва приемането на "хлоридин" в комбинация със сулфонамиди и хингамин. За лечение е достатъчна еднократна доза на ден. Дозирането и продължителността на лечението се определят от лекаря въз основа на общото здравословно състояние и тежестта на хода на заболяването. Приемливо е да се използва в педиатрията. Дозата в този случай се изчислява от лекар според теглото на детето. По време на бременност и по време на кърмене маларията не се препоръчва за тях.

Други лекарства

Списъкът от лекарства за борба с маларията включва:

  • "Хлороквин". Най-популярни в тропическите места. Видим резултат се получава след 3 часа след приложението. Допуска се за употреба по време на бременност.
  • "Quinine" се използва за сложни форми на заболяването.
  • "Сулфадоксинът" има по-дълъг период на видими резултати. Следователно, тя се използва за превантивни цели.
  • "Plasmohin" се използва за някои видове малария.

Лекарства за малария за деца

При диагностициране на малария при дете, лечението трябва да се извършва под строго наблюдение на лекар. В противен случай са възможни усложнения, които ще навредят на цялостното здраве. За децата се използват лекарства, чието действие е насочено към спиране възпроизводството на паразити. Те включват Rezokhin, Khlorokhin и Delagil. В допълнение към целевата терапия, на децата се предписва курс от лекарства за укрепване на имунитета и облекчаване на симптомите на заболяването.

Предотвратяване на маларията

Превантивните мерки за борба с маларийните паразити се състоят от схема на насочени действия. Тя включва индивидуална защита, масови мерки и векторно управление. Хората, които отиват в страни с висок процент на заразени, трябва да преминат през задължителна химиопрофилактика. Достатъчно е да се пие курс от лекарства. Важна мярка е предпазването от нападение срещу комари. За да направите това, достатъчно е да използвате спрейове срещу насекоми в стаята и да дърпате мрежите по прозорците на къщата. При ходене след залез слънце, експертите препоръчват избора на най-близките дрехи от светлите цветове. Ако се подозирате, незабавно се свържете с лекар.

Антималарийни лекарства

Всичко, което трябва да знаете за маларията, е да не се страхувате от това заболяване.

Маларията е инфекциозно заболяване, което може да бъде заразено с ухапване от заразен комар Anapheles. След ухапване симптомите на малария обикновено се развиват след 10-15 дни. Болестта се съпровожда от силна пароксизмална треска, студени тръпки, анемия, уголемяване на черния дроб и далака. Понякога симптомите може да са леки и да имитират ARVI. Ако обаче не започнете лечението през първите 24 часа след инфекцията, е възможно фатален изход.

Маларията се причинява от протозоите от вида Plasmodium. За едно лице 5 вида плазмоди са опасни: P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. falciparum и P. knowlesi. Всеки вид плазмоди е характерен за определено място.

Ежегодно около половината от жителите на Земята са изложени на риск от заразяване с малария. Най-голямата част е населението, живеещо в опасни зони. Пътниците обаче могат да се заразят и с посещение на опасни за маларията страни. Маларията е много сериозно заболяване, но е много подходящо за профилактика и лечение.

За да се възпроизведе плазмодията, е необходим много горещ и влажен климат. Преди да посетите тропическите и субтропичните райони, трябва да се запознаете с картата на рисковите зони за малария и ефективността на антималаричните лекарства. Ако решите да посетите опасен регион, тогава трябва да имате тест за малария и наличност на ефективно лекарство. Плазмодията в някои региони абсолютно не е чувствителна към определени медицински вещества, затова е важно компетентният подход да бъде насочен към избора на превантивни и медицински лекарства.

Как да се предотврати и лекува маларията?

Предотвратяването на личната малария се свежда до четири метода.

  1. Предварително използване на химиотерапия.
  2. Защита на корпуса от проникване на комари.
  3. Носете дрехи, които затварят кожата възможно най-много.
  4. Използването на репеленти, отблъскващи комари.

Антималарици започват да се 1-2 седмици преди заминаването в опасна зона, да продължи срока на пребиваване в маларийния избухването и 3-4 седмици след завръщането си. Към днешна дата има много лекарства за малария от хинин, хлороквин, мефлоквин, Fansidar, metakelfina, прогуанил и artemizina.Nekotorye на тези лекарства се използват само за лечение, други могат да се използват за превенция.

Хининът е химическо съединение, получено от кората на кихона. Исторически първото вещество, използвано за борба с маларията.

Хлорохинът е синтетичен аналог на хинина. В някои райони маларийните плазмоди са резистентни към лекарства на базата на хлорохин (например Delagil, Rezohin, Hingamin, Arehin). Днес фармаколозите вече са получили лекарства, които имат по-изразен терапевтичен ефект от хинин и хлорохин.

Предотвратяването на финансовата помощ се извършва съгласно стандартната схема. А за лечение, фен-садар обикновено се приема заедно с хинин за максимална ефективност. Това добре предотвратява рецидивите, които се наблюдават при монотерапия с хинин.

Доста удобно и ефективно средство е мефлохин (Lariam). За профилактика се приема веднъж седмично съгласно стандартната схема. Лечението Lariam се провежда в рамките на 1 ден след откриването на факта на инфекцията, тъй като лекарството за дълго време запазва терапевтичната концентрация в кръвта и продължава да работи усилено няколко дни. Приятният бонус на това лекарство, който получаваме, е да не увреждаме чернодробните клетки.

Предотвратяването на мета-келфином трае достатъчно дълго - трябва да продължи още половин година след връщане от район, който е опасен за маларията. Лечението се извършва с единична доза от лекарството.

Proguanil (Malarone) за профилактика трябва да се приема по-често от другите лекарства - 2 пъти седмично. Лечението се извършва в продължение на 4-7 дни. Въпреки това, щамовете, устойчиви на прогуанил, все още не са идентифицирани.

Към днешна дата най-популярното лекарство за малария е Riamet (Coartem), което съдържа производно на артемизина. Това е доста ново лекарство, което се използва само за лечение на малария. Riamet (Coartem) се приема вътре в продължение на 3 дни след инфекцията. Благодарение на отличния терапевтичен ефект, това лекарство е получило универсално признание.

Препарати за лечение на малария

Маларията е протозойна болест, която обикновено се толерира от някои видове комари. Причиняващият агент има два отделни приемащи организма, всеки от които играе специална роля в жизнения цикъл на паразита

В тропическите страни маларията е основна паразитна болест. Всяка година по света има 200 милиона случая на малария и 2 милиона смъртни случаи от малария. Болестта е ендемична за повече от 100 държави в Африка, Азия, Океания, Централна и Южна Америка и някои карибски острови, където живее приблизително 60% от световното население.

Има четири вида маларийни паразити (плазмодии)

Маларията обикновено се предава от комари от рода Anopheles. В редки случаи инфекцията възниква в резултат на вродено предаване, трансфузия на заразена кръв или използване на заразени спринцовки. Болестта се причинява от четири вида плазмодиум на маларията:

  • Plasmodium falciparum е широко разпространен вид, който причинява най-тежките инфекции; почти всички случаи на смърт от малария са причинени от плазмодията на този вид (Фигура 6.23а);
  • Plasmodium vivax е често срещано явление; маларията, причинена от този плазмодий, е по-доброкачествена, отколкото след инфекция с P. malariae и P. ovale (Фигура 6.236);
  • Плазмодиум маларията също е широко разпространена;
  • Plasmodium ovale се разпространява основно в Африка.

Четири вида малария

  • P. falciparum причинява най-тежката инфекция; основният проблем е устойчивостта на плазмодий от този вид към антималарийни лекарства
  • P. vivax причинява по-добро доброкачествено заболяване от P. malariae и P. ovale
  • P. vivax и P. ovale са отговорни за повторните атаки на болестта; причиняващият агент се локализира в черния дроб
  • P. ovale се разпространява главно в Африка

Клиничната картина на маларийната инфекция зависи от вида на паразита и имунния статус на организма-гостоприемник

Остра малария, причинена от P. falciparum, е потенциално фатално заболяване, а неимунните индивиди в ендемични области са изложени на риск от получаване на сериозна инфекция. Острата малария настъпва, когато експозицията е ограничена или има сезонен характер и когато имунитетът в популацията на тази област е сравнително малък. При тези условия може да възникне епидемия от малария, която засяга всички възрастови групи. Усложнения: CNS (церебрална малария), хипогликемия, белодробен оток, остра бъбречна недостатъчност, масивна интраваскуларна хемолиза.

Рецидивната хронична инфекция често води до splenomegaly и прогресивна анемия (Фигура 6.23c). Бременните жени, които не получават лечение, са изложени на най-голям риск от смъртоносен изход от инфекция, причинена от P. falciparum, особено когато предаването е прекъсващо. Плодът при тези жени неизбежно изпитва влиянието на плацентарната недостатъчност.

Децата, родени от майки, имунни goloendemicheskih райони обикновено не се заразят с малария в продължение на няколко месеца след раждането, се дължи основно на пасивното трансфера на майчини антитела чрез плацентата. Тогава тези деца в ранна възраст са изложени на тежки рецидивиращи остри атаки, потенциално животозастрашаващи, а след 5 години, тежестта и честотата на тези атаки са намалени с развитието на имунитет.

Клинично тежката малария е нерядко явление при пълнолетната популация (с изключение на бременни жени и тези с увредена имунна система), които живеят постоянно в райони с висока вероятност за предаване на инфекция.

Антималариалните лекарства действат на различни фази от жизнения цикъл на маларийния паразит

Животният цикъл на маларийния паразит (Фигура 6.24) преминава през няколко фази:

  • спорозоитите се образуват в комарния носач от сексуалните форми на паразита и мигрират към слюнчените жлези на комара (sporogony);
  • попадащи след ухапване от комар в човешкото кръвния поток, спорозоитите бързо проникват паренхимни чернодробни клетки, при което тъканта расте в големи шизонти съдържащи голям брой мерозоити (процес, известен като schizogony ectoglobular);
  • след 5-20 дни (в зависимост от вида) се разпространяват големите тъканни шизоти и освобождават мерозоити, които нахлуват в циркулиращите червени кръвни клетки, където бързо се размножават;
  • еритроцити на организма гостоприемник обикновено се разпада, освобождавайки мерозоити, които отново се проникват в интактни червени кръвни клетки и да ги унищожат, създавайки по този начин порочен кръг;
  • някои мерозоити се развиват в мъжки и женски гаметоцити, в резултат на което заразеният човек става резервоар на инфекция за комари; като по този начин завършва цикъла на предаване.

Унищожаването на червени кръвни клетки с последващо освобождаване на разпадни продукти причинява паразити епизодично (на интервали, чиято продължителност зависи от вида на паразитни) пристъпи на втрисане и повишена температура, така типични за малария. Някои форми тъкан на P. vivax и P. овале задържат в черния дроб в продължение на месеци или дори години като hypnozoites отговорен за рецидиви характерни за тези форми на малария. P. falciparum или P. malariae не образуват хипнозоити. Повторната поява на инфекция причинява персистиращи кръвни форми на паразити при пациенти след неадекватна терапия или при липса на такава.

Изборът на лекарство за лечение на малария зависи от вида на паразита, бионаличността, метаболизма и страничните ефекти на лекарството и състоянието на имунитета на организма гостоприемник

Тъй като ефективността на лекарството срещу маларийна инфекция е функция на взаимодействието между паразита, лекарството и човешкото тяло, изборът на лекарствената субстанция зависи от:

  • вида на паразита и етапа на неговото развитие. Резистентността към различни видове плазмодии се превръща в глобален проблем. Съществуват и разлики в ефективността на препаратите по отношение на различните щамове от същия вид плазмодии в различни географски региони;
  • метаболизма на лекарството, който може да не е еднакъв за различни географски популации (напр. ензими на CYP);
  • баланс между терапевтични и странични ефекти;
  • имунитета на гостоприемника да: има определено ниво на имунитет в резултат на продължително излагане на инфекция, излекувани по-лек (дори отговори на по-ниски дози), или имат по-висока степен на защита от неимунизирани лица.

Антималариалните лекарства се класифицират според фазата на жизнения цикъл на плазмодиума, към който действат

Антималариалните лекарства селективно действат върху различни фази от жизнения цикъл на плазмодиума (вж. Фигура 6.24), така че да се разграничат:

  • хистозотропин (shizototsidnye) означава, че причиняват смъртта на тъканни шизоти (екстра-еритроцитни форми) в черния дроб;
  • хематосхотропни (shizototsidnye) средства, които разрушават плазмодията в еритроцитите, предотвратяват или нарушават клиничната атака;
  • gametotsidnye означава, че унищожава сексуалните форми на плазмодията (гаметоцити), предотвратявайки тяхното предаване;
  • хипнозоицидни агенти, действащи върху хипнозоити на почивка P. vivax и P. ovale, налични в черния дроб; тези лекарства предотвратяват рецидив;
  • sporototsidnye означава, че прекъсват фазата на спорогония в комарите, които хранят кръв от носители на гаметоцити. В резултат на това комарите вече не могат да предават инфекцията.

Към днешна дата не са разработени препарати, които са активни срещу спорозоитите, налични в кръвта.

Използването на подходящи антималарийни лекарства спомага за създаването на защита, предотвратява предаването на малария и лекува болестта

За да се предотврати клинична атака, антималарийни лекарства се използват преди инфекцията или преди да стане очевидна. Целта е да се предотврати появата на някои от симптомите на атака на заболяването с помощта на:

  • потискаща профилактика с употребата на хематосизоотропни лекарства за предотвратяване на остра атака на заболяването;
  • причинна профилактика с помощта на хистосолотропни агенти за предотвратяване на колонизацията на черния дроб от паразити.

С лечебна (терапевтична) интервенция се използват лекарства, насочени срещу вече развита инфекция. Лечението се състои в потискащо лечение, за да се елиминира острата атака, обикновено с помощта на хематосизотропни лекарства. За да се предотврати повторната поява на малария, е необходимо да се използват хипнозоицидни лекарства срещу покой на паразита в черния дроб.

За да се предотврати предаването на инфекция, е необходимо елиминирането му в комарите с помощта на гаметоцитоцидни или спороноцидни средства. Това е много важно, за да се освободите от малария в районите, където е ендемична.

Обикновено се използват антималарийни лекарства, които принадлежат към няколко групи химикали

Обобщените данни за ефекта на различни антималарийни лекарства са представени в Таблица. 6.27.

Антималарийни лекарства [редактиране]

4-аминохинолини (хлорохин, амодяквин) [редактиране]

-хлорокин. Chloroquine е 4-аминохинолин, първо синтезиран през 1934 г., в но после отвори независимо в резултат на изследвания малария в 1943 Химикалът е близо до други хинолони и притежаващи антипаразитни свойства. Аналогът с близък аналог е амодиак.

Хлорокинът и амодякът действат като хематоцис-зиотропни (shizototsidnye) лекарства. Предполага се, че те се натрупват в лизозомите на паразита (храносмилателни вакуоли), където се усвоява хемоглобин. Тук те инхибират полимеризацията на хемина, токсичен за паразита, в неразтворим и нетоксичен хемозиин (малариен пигмент). Натрупването на хемин убива паразита.

Хлорокинът действа върху еритроцитни форми на P. vivax, P. ovale и P. malariae, както и P. falciparum, чувствителни към хлорохин. Той също има гаметоциден ефект върху първите три форми. Хлорохинът не е активен срещу форми на латентна тъкан от P. vivax или P. ovale.

В допълнение хлороквин се използва срещу чернодробни амоети, както и възпалителни заболявания с автоимунен компонент.

Резистентният щам P. falciparum транспортира хлорохина от неговите храносмилателни вакуоли по-бързо от чувствителните щамове. блокери на калциевите канали (като верапамил и нифедипин) хлорохин потискат изтичане и, когато се използва във връзка с хлорохин трябва теоретично да ефективна терапия, насочени срещу хлорохин резистентни щамове. Последните опити да се установи генетичната основа на резистентността не бяха напълно успешни, което предполага, че съпротивата може да се дължи на множество механизми.

Хлорокинът е най-широко използваното антималариално лекарство в тропиците. Неговата концентрация в кръвта достига терапевтично в рамките на 2-3 часа, от тялото се екскретира бавно, главно чрез бъбреците. Хлорквинът се екскретира непроменен (около 50%) или се метаболизира в черния дроб, главно чрез окисление с CYP ензими.

Странични ефекти на хлорокина: гадене, повръщане, неспокойно състояние, зрително увреждане (неяснота, замъгленост), хипотония и сърбеж. Смята се, че по време на бременност хлороквинът е относително безопасен.

амодиахин. Амодяквинът е подобен на хлорохина, но запазва определена активност срещу устойчивите към хлорокини P. falciparum щамове, въпреки че това предимство обикновено е краткотрайно. С продължаващото въвеждане на амодиак, един от неговите метаболити, хинонеимин, причинява токсичен хепатит и потенциално фатална агранулоцитоза. Понастоящем употребата на амодиак е преустановена.

Ариламиноалкохол [позоваване]

Хинолин метанолът (хинин, хинидин и мефлоквин) и фенантренетанол (халофантрин) се отнасят до хематоцис-ротропични средства, Те действат само върху еритроцитните стадии на маларийния плазмодиум, когато плазмодият е зает с храносмилането на хемоглобина. Тези лекарства се използват за лечение на острата форма на заболяването поради бързото им действие.

Quinine има дълга (350-годишна) история на приложение. Това е алкалоид, извлечен от кихоновата коричка (cinchona), която расте в Южна Америка. В нерафинирана форма под формата на кората на кора, хининът е донесен в Европа преди много векове и е използван за лечение на треска.

И едва по-късно беше открито, че това е специфично средство за лечение на маларията. Въпреки дългата история, хининът остава предпочитания наркотик за лечение на тежка усложнена малария.

Механизмът на действие на хинина е, че той, като слаба основа, инхибира детоксикиращата полимеризация на хема. Хининът има свойства на ширингоцида и има слаб ефект върху други форми, с изключение на гаметоцитоцидно действие върху P. malariae и P. vivax, поради което не се използва за профилактика. В допълнение, хининът блокира йонни канали като хинидин (D-енантиомер на хинин), който се използва като антиаритмично средство. Той действа и върху скелетните мускули, намалявайки възбудимостта им, така че при ниски дози той се използва за премахване на конвулсивните контракции на мускулите на краката.

Основната цел на хинина при маларията е нейното IV приложение като подтискащо и терапевтично средство за инфекция, устойчива на хлорохин. След началното интравенозно приложение се приема перорално. Той винаги се използва като инфузия на контролиран препарат. Хининът се счита за относително безопасен по време на бременност.

Умерени нежелани реакции към хинин - често срещано явление, когато е в / в въвеждането. При високи дози се наблюдава характерна триада на нежеланите реакции: цинконизъм, хипогликемия и хипотония. Симптомите на цинизма включват шум в ушите, загуба на слуха, гадене, повръщане, безпокойство и зрително увреждане (замъглено, замъглено). Най-честата сериозна нежелана реакция е хипогликемията. Хининът и неговият изомер на хинидин се отнасят до вещества, които блокират йонните канали. В резултат на това действие веществата на калиевите йонни канали на сърцето, отговорни за IKg тока, могат да причинят сърдечна аритмия.

Мефлоквин подобен в химическата структура на хинин е дългодействащ gematoshizotropny лекарство, ефективно за лечение на малария от всички видове, включително множествена лекарствена резистентност P. фалципарум. Мефлоквин може също да се използва за подтискане на профилактиката.

Мефлокинът се предлага само под формата на таблетки. Странични ефекти на мефлоквин: гадене, повръщане, абдоминална колика, синусова брадикардия, __ синусова аритмия и ортостатична хипотония. Тежки, но относително редки странични ефекти са остра психоза и преходна енцефалопатия с гърчове. Предполага се, че мефлоквинът може да доведе до появата на дефекти в плода при приемане на лекарството през първия триместър на бременността.

Halofantrine е друго синтетично антималариално лекарство, което е активно срещу многофункционално устойчив P. falciparum. Оралната бионаличност на лекарството е променлива и слаба, но се увеличава в случай на приемане на лекарството заедно с мазни храни. Няма препарати за парентерално приложение. Пациентите с халофантрин обикновено се повлияват добре, страничните ефекти са слаби и обратими, като гадене, коремна болка и диария. Показано е обаче, че когато се използва лекарството в стандартни дози, той удължава QT интервала на електрокардиограмата и има изолирани съобщения за тежки, понякога летални аритмии (напр. Torsades de pointes).

Антиполати [редактиране]

Сулфонамидите (сулфадоксин, sulfalen и ко-тримоксазол) сулфон (дапсон), бигуаниди (прогуанил и hlorproguanil) и диаминопиридин (пириметамин) притежават свойството да инхибират метаболизма на фолиевата киселина в паразита. Тези лекарства могат да бъдат разделени на два вида:

  • тип 1 - сулфоанамиди и дапсон, конкуриращи се за ензима DHPS, открити само в плазмоди;
  • тип 2 - бигуаниди и диаминопиримидини, специално инхибиращи формата на DHFR, открити само в малариен плазмодиум (Фигура 6.25).

Тъй като антифолатите и от двата вида инхибират всички стадии на растеж на плазмодий, те се използват както за профилактика, така и за лечение. Антифолатите действат като спороноциди, защото предотвратява образуването на спорозоити в тялото на комар. Смес от антиполатици от тип 1 и 2 се използва срещу устойчив на хлорохин P. falciparum.

Сулфадоксинът има дълъг Т1 / 2, равен на 120-200 часа. Лекарството е по-малко ефективно срещу P. vivax в сравнение с P. falciparum. Комбинацията от сулфадоксин и пириметамин в съотношение 20: 1 дава синергичен ефект, въпреки че тази комбинация действа само в късни стадии на развитие на паразити в еритроцитите. Очевидно неговият антималаричен ефект изостава в сравнение с хлорохина. Тази комбинация може да причини системен васкулит, синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза при пациенти свръхчувствителни към сулфонамиди. Заради предпазливостта, най-добре е да не се използва в късните етапи на бременността, по време на кърмене и при новородени деца, за да се избегне теоретично възможно развитие на ядрена жълтеница.

Т1 / 2 сулфален е 65 часа; Лекарството често се използва в комбинация с пириметамин.

Т1 / 2 дапсон е равен на 25 часа; Лекарството се използва главно в комбинация с пириметамин и в комбинация с превантивно лекарство с ниска доза.

Ко-тримоксазол (триметоприм плюс сулфаметоксазол) е антибактериална комбинация с антималариална активност.

Прогуанил (и неговият аналог хлорпрогуанил с значително по-дълъг Т1 / 2) се метаболизира в черния дроб с образуването на активни метаболити. Родителските съединения са бигуаниди, които се пренареждат съответно към активните метаболити на циклохе-нил и хлороциклогуанил. Тези метаболити действат като инхибитори на DHFR. Две групи ензими са открити, че метаболизират тези лекарства.

Така че метаболизмът, осъществен от чернодробния ензим CYP2C19, може да бъде интензивен или слаб. Лицата с лош метаболизъм представляват 3-6% от населението в Европа и Африка и 13-23% в Азия.

Безпрецедентно висока степен на разпространение (71%) на лица с генотип на слаби метаболизатори CYP2C19, характеризиращи се с лош метаболизъм на прогуанил, се открива на островите Вануату в Източна Меланезия. Проучванията във Вануату показват също, че родоначалното съединение прогуанил има значителна активност срещу маларията, причинена от P. falciparum и P. vivax, независимо от метаболита на циклоигуанила.

Т1 / 2 прогуанил е 11-20 часа. Той има бавен ефект върху shizontotsidnoe еритроцитни форми на плазмодии, но високо ефективно срещу ectoglobular форми в черния дроб и е sporontotsidnym ефект върху P. фалципарум. Поради неговата безопасност прогуанил (200 мг / ден) е широко използван в комбинация с хлорохин (300 мг / седмица) като причинно-следствена профилактично лекарство. Тази комбинация може да се използва по време на бременност.

Proguanil като монотерапия вече не се препоръчва за лечение на малария, но наскоро се появи отново интересът към употребата му в комбинация със сулфони, сулфонамиди или атовакуон. В Съединените щати лекарството не е на разположение.

Т1 / 2 пириметамин е 95 часа. Той се използва само в комбинация със сулфонамиди или сулфони за профилактика и терапия, поради широкото разпространение на резистентност към това лекарство.

За съжаление генът dhfr в P. falciparum спонтанно мутира, обикновено в резултат на излагане на лекарства. Този ген информира паразита за резистентност към пириметамин и / или циклоигуанил. Устойчивостта на сулфадоксин се дължи на точкови мутации в този ген. Както пириметамин и сулфадоксин елиминира бавно от тялото, и след прилагане на стандартна комбинация от първоначалната концентрация на лекарството в плазмата достига ниво, достатъчно, за да убие повечето щамове на P. фалципарум. Впоследствие концентрацията на лекарствата бавно намалява и умират само чувствителните щамове, като по този начин се създават условия за появата на резистентни щамове.

8-аминохинолини [позоваване]

Преди повече от 100 години беше разкрито, че primaquine, 8-аминохинолин, химически свързан с багрилото метиленово синьо, има активност срещу маларийни паразити.

Редица антималарийни 8-аминохинолини се синтезират главно през 40-те години, въпреки че продължават да се появяват нови вещества от тази група (например тафенохин).

Плазмоинът е особено активен срещу неразличими стадии на плазмодии (т.е. гаметоцити и хипнозоити). Понастоящем той е единственият наличен гаметоциден препарат за P. falciparum и хипнозоициден (антирезиден) за P. vivax и P. ovale.

Примакин е взет отвътре, защото когато се прилага парентерално, причинява тежка хипотония. Той има висока бионаличност. Веществото преминава през плацентата и се екскретира в кърмата, така че не може да се използва по време на бременност и лактация. Примакс бързо се дезинтегрира с образуването на различни метаболити, някои от които могат да бъдат антималарийни.

Единична доза от 30-45 мг примаквин достатъчно да елиминира гаметоцити на P. фалципарум, и 15 мг / ден за 14 дни и убити hypnozoites осигуряват радикал лечение на малария, причинени от P. vivax и P. овале. Примакс за пациенти, приемащи перорално приложение, обикновено толерират добре, особено представителите на каучуковата раса. Примакс може да причини стомашен дискомфорт в ограничена степен.

По-сериозно нарушение е метхемоглобинемията. Най-тежкият страничен ефект е остра интраваскуларна хемолиза при пациенти с недостатъчност на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа. Това е наследствен дефект на даден еритроцитен ензим, свързан с Х-хромозомата при някои индивиди, по-чести в определени географски групи. Обаче, рядко се съобщава за тежка хемолиза.

Tafenokhin, свързан с primaquin, има по-висок терапевтичен индекс от сумахина и се елиминира много по-бавно (T1 / 2 е около 14 дни). Първата от тези свойства прави тафеноина по-безопасно, но терапевтичната му ефикасност все още не е установена.

Антипаразитно действие на антималарийни лекарства

  • 4-Аминохинолини (напр. Хлорохин) се концентрират в лизозомите на паразита, където се разгражда хемоглобин
  • Ариламиноалкохол (например, хинин и мефлоквин) действат върху паразити, които разграждат хемоглобин
  • Антифолати (напр. Сулфадоксин, пириметамин и прогуанил) действат върху метаболизма на фолиевата киселина на паразита
  • Антибиотиците, по-специално тетрациклинът, инхибират синтеза на рибозомните протеини на паразита
  • Primachin е особено активен срещу гаметоцити и хипнотити
  • Artemisinin и неговите производни имат конфигурация на пероксиди (триоксан), които определят тяхното действие

Най-тежките странични ефекти на антималариалните лекарства

  • Хлорохинът и прогуанилът имат предимно леки странични ефекти; може да бъде сравнително безопасна по време на бременност
  • Амодиаквин: летална агранулоцитоза
  • Хинин: хипогликемия; използвана по време на бременност при тежка малария
  • Мефлоквин: остра психоза и преходна енцефалопатия с гърчове
  • Halofantrine: удължаване на QT интервала при ЕКГ
  • Сулфадоксин и пириметамин: синдром на Stevens-Johnson
  • Primax: остра интраваскуларна хемолиза при пациенти с недостатъчност на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа
  • Тетрациклин: нарушено развитие на костите и зъбите при деца под 8-годишна възраст

Антибиотици [редактиране]

Антибиотици (например, тетрациклин, доксициклин, клиндамицин ;. Вижте "наркотици и бактерии") не действат веднага, но имат по-изразен ефект на еритроцитни етапи на малария. Всички антибиотици принадлежат към инхибитори на синтеза на рибозомални плазмодиеви протеини:

  • тетрациклин се е доказал като полезна добавка към хинина срещу резистентни към множество лекарства P. falciparum,
  • доксициклин се използва като подтискаща профилактика, особено в области, където плазмодиевата резистентност към мефлоквин е преобладаваща (например в Тайланд и Камбоджа). При някои пациенти, обаче, доксициклин има фоточувствителен ефект. Тетрациклините са противопоказани по време на бременност и лактация, както и при деца под 8-годишна възраст, тъй като тези антибиотици могат да причинят осификация на костите и зъбите.

Клиндамицин е синтетично производно на линкомицин; той се оказа ефективен при лечението на малария, причинена от P. falciparum. Може да се използва и в комбинация с хинин.

ARTEMISININ И НЕГОВИТЕ ПРОИЗВОДНИ. Artemisinin (hinghaosu) е сескитерпен лактон, извлечен от тревистото растение Artemisia annua (пелин от едногодишна възраст). Той се използва в Китай като антипиретик за повече от 2000 години. Активният компонент е изолиран и описан през 1971 г. Отговорна за антималариална активност е неговата пероксидна структура (триоксан). Лекарството се използва перорално и под формата на супозитории се получават няколко полусинтетични производни. Обикновено използваните производни на артемизинин са artemether, artesunate и dihydroartemisinin (последният е основният метаболит на artemether и artesunate).

Клинични проучвания на артемизинин и производни (артеметер, използвани в / т, и артезунат използвани орално под формата на препарати в / приложение) показват, че те представляват gematoshizotropnye (shizontotsidnye) вещества бързо действащи от Plasmodium, включително мултирезистентни щамове на P. фалципарум. Въпреки това, пристъпите са чести.

Тези лекарства са много важни при лечението на тежка и сложна малария, включително церебрална малария. В Тайланд, беше установено, че таблетките в комбинация с артезунат мефлоквин са по-ефективни срещу мултирезистентна P. фалципарум, артезунат и мефлокин, отколкото поотделно. Artemisinin и неговите производни имат ясно изразен ефект върху gametotsitogenez. Проучвания, проведени в Тайланд, на границата с Мианмар, показват, че група артемизинин лекарства може да намали предаването на инфекцията и по този начин разпространението на резистентни щамове.

Производните на артемизинин понастоящем заемат определено място сред най-обещаващите лекарства в маларийната химиотерапия, поради тяхната различна молекулярна структура, бързодействащ ефект и относителна безопасност.

Нови антималарични лекарства [редактиране]

Артеметер-Лумефантрин. При лечението на малария с две различни лекарства вероятността от мутантен щам, резистентен на двете вещества, може да бъде изчислена чрез умножаване честотата на мутация за всяко лекарство поотделно. Artemisinin намалява плазмодиевата биомаса с около 4 logs (т.е. 10 000 пъти) за всеки асексуален цикъл. Такава бърза редукция има голямо теоретично значение, когато производните на артемизинин се използват в комбинация с други антималарийни лекарства, тъй като Размерът на популацията, в който могат да настъпят мутации по отношение на второто лекарство, е значително намален.

Лумефантринът е бавно антималариално лекарство, което се отделя от тялото и се прилага орално като разтвор в линолеинова киселина. Въпреки това, неговата бионаличност варира значително. Комбинацията от лумефантрин и артеметер при тяхното фиксирано количествено съотношение се използва за лечение на неусложнени инфекции, причинени от P. falciparum.

Atovaquone-прогуанил. Антималариалните свойства на нафтохиноните са разкрити в средата на 40-те години на миналия век. Най-интересното съединение в тази група е хидроксинафтохинон (атовакуон), който убива устойчивите паразити на P. falciparum. Един атовакуун не се използва поради високата честота на пристъпите, но неговата стандартна комбинация с прогуанил помага за предотвратяване на рецидивите.

HLORPROGUANIL-Дапсонът. Тази комбинация осигурява нов метод за използване на две лекарства вече известни и е възможно алтернативни комбинации плюс пириметамин сулфадоксин. Първата комбинация се елиминира по-бързо от втората, като по този начин се намалява рискът от развитие на резистентни щамове. В допълнение, комбинацията на дапсон плюс hlorproguanil запазва активност срещу паразити с DHFR генни мутации при позиции 108, 51 и 59 и е ефективен при лечение на неусложнена малария в Африка.

PIRONARIDIN. Пиронаридин е основа, структурно свързана с амодиак, но има различен механизъм на действие и други странични ефекти. Лекарството, което понастоящем се използва перорално, е ефективно срещу многофункционално устойчив P. falciparum и се понася добре от пациентите, но оралната бионаличност е ниска.

Основните нежелани реакции на пиронидин: главоболие, замайване, стомашно-чревни смущения и преходни промени в ЕКГ.

Устойчивост на паразити на антималарийни лекарства [редактиране]

Появата на резистентни щамове на P. фалципарум -хлорокин бе съобщено за първи път в Тайланд през 1959 г. и в Колумбия през 1960 г. последваща бързото разпространение на хлорохин устойчиви P. фалципарум щамове в целия свят се превърна в сериозен проблем, който е още по-сложно от разпространението на Plasmodium устойчиви към комбинация от сулфадоксин плюс пириметамин и хинин.

В Югоизточна Азия и в някои африкански страни също съществуват щамове P. falciparum, устойчиви на мефлоквин. Все пак, въпреки широко разпространеното хлорохин-резистентни щамове на P. фалципарум, и скорошната поява на резистентни към този наркотик P. vivax в Папуа Нова Гвинея, хлороквин все още се използва широко в целия свят против малария лекарство, което е признак за сериозна нужда да се намери алтернатива против малария фондове.

устойчивост Паразити да антималарийни лекарства са с различна степен на тежест, като се започне от най-малко загуба на ефикасността на лечението, която се определя само от удължението на пристъпите, и завършва с висока степен на устойчивост, когато лекарството не подтискащото действие. През 1967 г., който предложи класификация на степен на устойчивост на базата на P. фалципарум паразити реакция в отговор на обикновено препоръчваната доза на хлорохин (фиг. 6.26). Тази система за класифициране се използва и за други хематоцис-ротропични агенти и друга малария при хората.

Подобни Статии За Паразити

Хелминтаг от паразити - състав и инструкции за употреба
Анализ на паразитите при възрастни - какво и как да се предприемат, цената и декодирането
Pinworms - лечение с народни средства